Ципрофлоксацин при отите инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Механизмы развития резистентности. Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется путем изменений в генах, кодирующих минимум один из следующих механизмов:
Изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) — ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;
Нарушение проницаемости клеточной стенки;
Активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);
Опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.
Фармакокинетика.
В офтальмологии.
Абсорбция. При местном применении быстро всасывается.
Распределение. Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2 капель 0,3% раствора каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в течение 5 дней колебалась от не поддающихся количественной оценке (менее 1,0нг/мл) до 4,7нг/мл. Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250мг.
Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма, приблизительный объем распределения составляет от 1,7 до 5,0л/кг. Связь с белками плазмы — 20-40 %.
Метаболизм. Отсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.
Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов. Ципрофлоксацин и 4 его метаболита экскретируется с мочой и калом. Через почки элиминируется порядка 2/3 общего уровня ципрофлоксацина в плазме, в то время как через кишечник и с желчью выделяется 1/3 общего уровня ципрофлоксацина. У пациентов с нарушениями работы почек отмечается незначительное увеличение периода полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путей элиминации. Аналогично при нарушениях работы печени незначительно удлиняется период полувыведения.
Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойств ципрофлоксацина при его применении у детей.
В оториноларингологии: исследования фармакокинетики не проводились в связи с низкой системной абсорбцией.

Побочное действие Ципрофлоксацин-СОЛОфарм капли глазные и ушные 0,3% 5мл

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).
Нежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения, сформированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (более 1/10), часто (от более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), с неизвестной частотой (частота встречаемости не может быть установлена на основании имеющихся сведений). В каждой из групп перечисление нежелательных реакций производится по мере уменьшения частоты их встречаемости.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: часто: преципитаты на роговице, диском форт в глазу, конъюнктивальная инъекция; нечасто: кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, ощущение сухости в глазу, отек конъюнктивы и век, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко: токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко: боль в ухе.
Нарушения со стороны органов дыхания: редко: повышенная секреция отделяемого органов грудной клетки и средостения слизистой оболочки околоносовых пазух, ринит.
Нарушения со стороны органов пищеварительной системы: часто: дисгевзия; нечасто: тошнота; редко: боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко: дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: с неизвестной частотой: нарушения со стороны связочного аппарата.
Описание отдельных групп нежелательных реакций. Отмечены редкие случаи развития генерализованной сыпи, токсического эпидермолиза, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и крапивницы.
Серьезные анафилактические реакции, в редких случаях со смертельным исходом, в том числе после приема первой дозы, отмечались у пациентов, получавших фторхинолоны перорально. Некоторые из этих реакций сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, отеком гортани и лица, чувством покалывания, диспноэ, зудом и крапивницей.
У пациентов, принимавших фторхинолоны перорально, отмечались разрывы сухожилий плечевого сустава, сухожилий суставов кистей рук, ахиллова сухожилия и других сухожилий, которые впоследствии требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной нетрудоспособности. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияния инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.
В отдельных случаях при инстилляциях ципрофлоксацина отмечались затуманивание зрения, снижение остроты зрения и остаточное количество препарата на поверхности роговицы.
В ходе системного применения хинолонов отмечались реакции фототоксичности средней и тяжелой степени тяжести, однако для ципрофлоксацина такие реакции не характерны.
Профиль нежелательных реакций в педиатрической популяции. Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до 12 лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Не отмечено развития серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Источник

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»___________20 __года

№__________________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЦИПРОМЕД

Торговое название

Ципромед

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Капли ушные 3 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – ципрофлоксацина 3 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, молочная кислота, пропиленгликоль.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения отологических заболеваний

Противомикробные препараты. Ципрофлоксацин.

Код АТХ S02AA15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация в тканях выше, чем в плазме крови. Объем распределения в организме составляет 1,7-2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из плазмы составляет 3-5 часов. После перорального введения разовых доз в диапазоне от 250 до 750 мг для взрослых с нормальной функцией почек, 15-50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 10-15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Почечный клиренс ципрофлоксацина обычно составляет 300-479 мл / мин. Приблизительно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде или в качестве метаболитов в течение 5 дней.

У детей со средним отитом и тимпаностомической трубкой, получавших ципрофлоксацин местно в виде ушных капель (по 3 капли три раза в день в течение 14 дней) и у детей с гнойным отитом и перфорацией барабанной перепонки (ухо обрабатывали раствором ципрофлоксацина 2мг/мл 2 раза в день в течение 7-10 дней) ципрофлоксацин не был обнаружен в плазме крови. Предел количественного определения 5 нг/мл.

При местном применении ципрофлоксацина в обычных дозах системного всасывания препарата не обнаруживается.

Фармакодинамика

Ципромед — антибактериальный препарат из группы фторхинолонов – ципрофлоксацин. Обладает широким спектром антибактериального действия. Антибактериальная активность препарата обуславливается его способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, необходимого для синтеза ДНК. Вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков, что вызывает расстройство метаболизма бактерий. Ципромед действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя.

Ципромед обладает широким спектром антибактериального действия в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Анаэробы менее чувствительны.

Механизм выработки резистентности

Для выработки резистентности к фторхинолонам, в частности, к ципрофлоксацину, требуется значительные генетические изменения в одной или нескольких из пяти основных бактериальных механизмов: а) ферменты для синтеза ДНК, б) защитные белки, с) нарушение проницаемости бактериальных клеток для антибактериального средства d) выведение лекарственного средства, е) резистентность связанная с плазмидами аминогликозидов ацетилтрансферазы.

Фторхинолоны (ципрофлоксацин) отличаются по своему химическому составу и способу действия от аминогликозидов, ß-лактамных антибиотиков, макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов, хлорамфеникола. Поэтому организмы, устойчивые к этим препаратам могут быть чувствительные к ципрофлоксацину.

Предельные концентрации:

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных. При этом следует отметить, что их значимость при местной терапии сомнительна.
Staphylococcus ≤ 1 мг/л, ≥ 1 мг/л

Pseudomonas aeruginosa ≤ 0,5 мг/л, ≥ 1 мг/л

Чувствительность к ципрофлоксацину: ниже представлен спектр антибактериальной активности.

Чувствительные (обычные) виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus

Изначально резистентных к ципрофлоксацину
Среди аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов нет

Чувствительные (обычные) виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Изначально резистентных к ципрофлоксацину

Среди аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов нет

Показания к применению

Ципромед применяется местно для лечения острых или хронических инфекционных заболеваний уха, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

— отит наружный (воспаление наружного слухового прохода)

— острый и хронический средний отит

-профилактика инфекционных отитов до и после хирургических вмешательств, при травме уха, извлечение инородного тела из наружного слухового прохода, сопровождающееся повреждением тканей уха

Способ применения и дозы

Применение у взрослых и детей с 1 года:

Для взрослых препарат закапывают по 4 капли в ухо 2 раза в день.

Для детей: по 3 капли в ухо 2 раза в день.

Для пациентов, которым требуется использование препарата на турунде, доза для первого введения может быть увеличена вдвое (т.е. 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).

Применение у пациентов особых групп

Применение у пожилых людей:

Изменение дозы не требуется

Применение у детей до 1 года:

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до года установлена не была. Имеются очень ограниченные данные по применению препарата у детей до года при остром наружном отите. Нет никаких различий в процессе заболевания у детей до года и после года, которые могли бы препятствовать применению данного продукта у детей до 1 года.

При назначении препарата детям в возрасте менее 1 года лечащий врач должен взвесить все клинические преимущества использования препарата против имеющихся известных рисков.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени:

Данных о безопасности и эффективности у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет, поэтому применение препарата не рекомендуется у такой группы пациентов.

Перед применением ушных капель следует промыть и осушить наружный слуховой проход.

Капли должны быть теплыми (иметь температуру тела), чтобы предотвратить любое неприятное ощущение, связанное с попаданием холодного раствора в наружный слуховой проход. Необходимо подержать флакон в ладони в течение нескольких минут. Перед применением нужно лечь набок или запрокинуть голову, чтобы облегчить закапывание. Закапать в наружный слуховой проход указанное количество капель. Дать каплям стечь в слуховой проход, оттянув мочку уха вниз и назад. Держать голову в запрокинутом положении примерно 2 минуты. Можно поместить в наружный слуховой проход ватный тампон.

После исчезновения симптомов заболевания применение препарата следует продолжить в течение последующих 48 часов.

Для того, чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность, чтобы при закапывании не коснуться ушной раковины, наружного слухового прохода или других поверхностей с кончиком капельницы флакона. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Побочные действия

Побочные действия классифицируются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), или не известно (не может быть оценены по имеющимся данным). Побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности внутри каждой группы.

По системам органов:

нарушения со стороны нервной системы:

-нечасто: головная боль

нарушения со стороны органа слуха:

-нечасто: боль в ушах, серная пробка, оторея, зуд, звон в ушах

нарушения кожи и подкожной – жировой клетчатки

-нечасто: дерматит

общие нарушения:

-нечасто: гипертермия

Описание отдельных случаев побочных эффектов

При местном использовании ципрофлоксацина возможно редкое развитие сенсибилизации, как и с любыми препаратами, которые применяются местно. При местном использовании фторхинолонов редко наблюдались следующие реакции: сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

При системном использовании хинолонов наблюдалась фототоксичность от умеренной до тяжелой степени. Тем не менее, фототоксические реакции на ципрофлоксацин являются редкостью.

При системном использовании хинолонов были зарегистрированы серьезные и иногда со смертельным исходом анафилактические реакции, в некоторых случаях после введения первой дозы препарата. Некоторые реакции сопровождались вегетососудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком Квинке, одышкой, крапивницей и зудом.

На сегодняшний день нет данных о четкой связи между применением ципрофлоксацина и заболеваниями костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Зарегистрированы случаи применения фторхинолонов системно пациентами с разрывами сухожилий, требующие хирургического вмешательства. Выявлено, что риск разрыва сухожилий (особенно тех, что работают с большой нагрузкой, например Ахиллово) у них увеличивается при применении кортикостероидов. В большей степени это касается пожилых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Нет данных о взаимодействии лекарственных средств и ушных капель раствора ципрофлоксацина.

Учитывая низкую системную концентрацию при местном использовании ципрофлоксацина, лекарственные взаимодействия маловероятны.

Системное введение некоторых хинолонов повышает концентрацию теофилина в плазме крови, усиливают эффект антикоагулянтов, варфарина и его производных, вмешиваются в метаболизм кофеина. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови

Особые указания

Ципромед применяется исключительно при заболеваниях уха. При тяжелых и стойких инфекциях местное лечение необходимо дополнить системным применением антибиотиков.

Перед местным применением ушных капель обязательно требуется осмотр врача.

У некоторых пациентов при системном применении фторхинолонов были зарегистрированы анафилактические реакции уже после первой дозы, некоторые реакции сопровождались вегетососудистым коллапсом, потерей сознания, отеком Квинке, одышкой, крапивницей, зудом. Лечение ципрофлоксацином должно быть приостановлено при первом выявлении любых признаков аллергических реакций.

У некоторых пациентов, получающих хинолоны, включая ципрофлоксацин, может наблюдаться фототоксичность умеренной и тяжелой формы. При этом терапия фторхинолонами должна быть немедленно прекращена.

Длительное применение Ципромеда, может привести к развитию грибковой инфекции и суперинфекции, резистентной к проводимому лечению.

При системном лечении фторхинолонами, в том числе ципрофлоксацином, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих одновременно кортикостероиды, возможны случаи воспаления и разрывов сухожилий. Поэтому лечение ципрофлоксацином должно быть прекращено при первых признаках воспаления сухожилий.

Бензалкония хлорид, используемый в качестве консерванта в составе препарата, может вызвать кожные реакции при наружном применении.

Беременность и лактация:

Исследований, направленных на безопасность местного применения ципрофлоксацина у беременных и кормящих женщин не проводилось.

В качестве меры предосторожности, предпочтительнее воздержаться от использования Ципромеда в период беременности, если потенциальный риск для плода превышает пользу терапевтического эффекта.

Нет данных об обнаружении препарата в грудном молоке после местного применения. Необходимо проявить осторожность при местном назначении препарата кормящей женщине.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны

Форма выпуска и упаковка

Капли ушные 3 мг/мл

По 10 мл препарата помещают в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающимся пластиковым колпачком с контролем первого вскрытия или в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающимся колпачком.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Период применения после вскрытия флакона 45 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СЕНТИСС ФАРМА Пвт. Лтд.

212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия

На заводе: Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал Прадеш 174 101, Индия

Держатель регистрационного удостоверения

СЕНТИСС ФАРМА Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Богенбай Батыра 132, офис 309

Тел./факс: +7 (7272) 96-45-99

Email: sentiss_kz@land.ru

Источник