Диклофенак инструкция по применению при ожогах
Мазь для наружного применения белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом диметилсульфоксида.
| 100 г | |
| диклофенак натрия | 1 г |
Вспомогательные вещества: диметилсульфоксид 10 г, макрогол 1500 (полиэтиленоксид-1500) 30 г, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) 49 г, 1,2-пропиленгликоль 10 г.
40 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет — до 2 раз/сут.
Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.
Трансдермальный пластырь
Применяют в виде аппликаций на кожу.
Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
«Аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Наносить только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками.
Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.
В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.
Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Гель для наружного применения прозрачный или опалесцирующий, бесцветный или желтоватого цвета, со специфическим запахом.
| 100 г | |
| диклофенак натрия | 1 г |
Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0.25 г, карбомер 1.5 г, троламин 1.8 г, динатрия эдетат 0.02 г, диметилсульфоксид 5 г, пропиленгликоль 20 г, макрогол 400 20 г, вода очищенная до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет — до 2 раз/сут.
Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.
Трансдермальный пластырь
Применяют в виде аппликаций на кожу.
Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
«Аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Наносить только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками.
Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.
В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.
Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Изобретение касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из диклофенака натрия, диклофенака калия, диклофенак диэтиламмония и диклофенака эполамина, для приготовления лекарственного средства местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог. Выбранное соединение диклофенака содержится в композиции в количестве от 0,1 до 0,3 мас.% в пересчете на массу всей композиции. Применение указанных соединений для приготовления лекарственного средства местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог, при указанных содержаниях позволяет снизить возможность возникновения нежелательных побочных реакций. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к местному (т.е. наружному) применению диклофенака или его приемлемой для местного применения соли для лечения ожогов, включая солнечный ожог.
В рассматриваемой области медицины известно местное применение диклофенака или его приемлемой для местного применения соли для лечения, например, боли в спине, мышечной боли, растяжения связок, гематом, люмбаго, эпикондилита, остеоартрита или ревматоидного артрита.
При создании изобретения неожиданно было установлено, что с помощью местного применения диклофенака или его приемлемой для местного применения соли можно очень эффективно лечить ожоги кожи, включая солнечные ожоги, это среди прочего означает, что процесс заживления в значительной степени усиливается и что быстро снижается дискомфорт страдающего от ожога пациента.
Таким образом, изобретение относится к применению диклофенака или его приемлемой для местного применения соли (для приготовления предназначенного для местного применения лекарственного средства) для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог.
Ожоги могут вызываться, например, излучением, например солнечные ожоги, или контактом с горячими твердыми предметами, такими как горячая плита, с горячими жидкостями, такими как горячая вода, или с горячими газами.
Диклофенак представляет собой 2-(2,6-дихлоранилино)фенилуксусную кислоту (т.е. диклофенак в форме свободной кислоты). Приемлемые для местного применения соли диклофенака представляют собой, например, диклофенак натрия, диклофенак калия, диклофенак диэтиламмония и диклофенак эполамина, при этом предпочтительными являются диклофенак диэтиламония, диклофенак эполамина и диклофенак натрия. Особенно предпочтительными являются диклофенак диэтиламмония и диклофенак натрия — согласно одному предпочтительному варианту осуществления диклофенак диэтиламония, а согласно другому предпочтительному варианту осуществления диклофенак натрия.
Диклофенак можно наносить местно на любую область кожи, как правило, в форме фармацевтической композиции для местного применения.
Ценные свойства диклофенака при его местном применении в отношении лечения ожогов, включая солнечный ожог, можно продемонстрировать, например, с помощью приведенных ниже тестов.
(1) У 60 морских свинок индуцируют обусловленную солнечным ожогом эритему с помощью УФ-излучения [используют различные дозы излучения, составляющие 1,5 и 10 МЭД (1 МЭД обозначает минимальную эритемную дозу, т.е. дозу излучения, достаточную для того, чтобы вызвать эритему)]. Композицию для местного применения, которая содержит 1,16% диклофенака диэтиламмония [что соответствует 1% диклофенака натрия] (Voltaren® Emulgel®), наносят на подвергнутую воздействию излучения кожу (из расчета либо 2, либо 10, либо 50 мг/см2). Эритема заметно уменьшается в зависимости от дозы и в значительно большей степени, чем при обработке плацебо.
(2) С использованием метода, аналогичного описанному в разделе (1), на подвергнутую воздействию излучения кожу (из расчета либо 2, либо 10, либо 50 мг/см ) наносят композицию для местного применения, которая содержит 1% диклофенака натрия. Эритема заметно уменьшается в зависимости от дозы и в значительно большей степени, чем при обработке плацебо.
(3) С использованием метода, аналогичного описанному в разделе (1), на подвергнутую воздействию излучения кожу (из расчета либо 2, либо 10, либо 50 мг/см ) наносят композицию для местного применения, которая содержит 0,29% диклофенака диэтиламмония [что соответствует 0,25% диклофенака натрия]. Эритема заметно уменьшается в зависимости от дозы и в значительно большей степени, чем при обработке плацебо.
(4) С использованием метода, аналогичного описанному в разделе (1), на подвергнутую воздействию излучения кожу (из расчета либо 2, либо 10, либо 50 мг/см2) наносят композицию для местного применения, которая содержит 0,58% диклофенака диэтиламмония [что соответствует 0,5% диклофенака натрия]. Эритема заметно уменьшается в зависимости от дозы и значительно большей степени, чем при обработке плацебо.
(5) Несколько групп, каждая из которых состоит из 25 лишенных волосяного покрова крыс, подвергают воздействию УФ-излучения, и у всех крыс индуцируют обусловленную солнечным ожогом эритему. Затем всех крыс обрабатывают композицией для местного применения, содержащей 1,16% диклофенака диэтиламмония (Voltaren® Emulgel®), но лечение каждой группы начинают в различные моменты времени. Установлено, что чем раньше после воздействия УФ-излучения начинается лечение, тем быстрее происходит реверсия эритемы.
(6) Лишенных волосяного покрова крыс с индуцированной УФ-излучением эритемой обрабатывают Voltaren® Emulgel® согласно методу, описанному в разделе (5). Контрольную группу лишенных волосяного покрова крыс, у которых отсутствует эритема, также обрабатывают Voltaren® Emulgel®. У обеих групп определяют общую концентрацию диклофенака в плазме. Установлено, что концентрация диклофенака в обеих группах является практически одинаковой. Отсюда следует, что при нанесении диклофенака на подвергнутую воздействию излучения кожу не происходит увеличение системной абсорбции диклофенака (по сравнению с кожей, которую не подвергали воздействию излучения).
Безопасность композиций по изобретению подтверждается, среди прочего, продолжительной практикой использования композиций на основе диклофенака для местного применения при других показаниях, таких как боль в спине и мышечная боль, например, поступающих в продажу под товарным знаком Voltaren® Emulgel®, и многих других имеющихся в продаже композиций для местного применения, которые содержат диклофенак натрия, либо диэтиламмония, либо эполамина.
В частности, изобретение относится к применению диклофенака или его приемлемой для местного применения соли, где количество включающего диклофенак компонента составляет от 0,01 до 15%, предпочтительно от 0,1 до 5%, особенно предпочтительно от 0,3 до 3%, еще более предпочтительно от 0,4 до 2,5% и прежде всего и наиболее предпочтительно от 0,5 до 2% в пересчете на общую массу композиции для местного применения. Предпочтительный вариант осуществления изобретения отличается применением включающего диклофенак компонента, в частности диклофенака диэтиламмония и диклофенака натрия, особенно предпочтительно диклофенака натрия, в количестве от 0,01 до 2% или от 0,05 до 1,3%, или от 0,1 до 2%, предпочтительно от 0,1 до 1%, более предпочтительно от 0,1 до 0,7% и наиболее предпочтительно от 0,1 до 0,5% в пересчете на общую массу композиции. Все проценты, если не указано иное, приведены в виде мас.% (мас./мас.).
Предпочтительно в состав композиций для местного применения включающий диклофенак компонент входит в терапевтически эффективных количествах.
Дозы действующего вещества могут зависеть от различных факторов, таких как пол, возраст и индивидуальное состояние пациента, а также от типа ожога. Как правило, фармацевтические композиции для местного применения, например в форме эмульсионного геля, геля, крема или мази, наносят один, два, три или четыре раза в день. Важно отметить, что лечение начинают как можно раньше после возникновения ожога. Как правило, после первого местного нанесения диклофенака, с повторным нанесением можно подождать, например, 3-4 ч. Трансдермальные бляшки и повязки, которые содержат включающий диклофенак компонент, также рассматриваются как композиции для местного применения. Их можно наносить, например, каждые 16 ч, один раз в день или один раз в два или три дня, предпочтительным является применение каждые 16 ч или один раз в день.
Кроме того, изобретение относится к способу лечения ожогов, включая солнечный ожог, предусматривающему местную обработку млекопитающего, которое нуждается в таком лечении, терапевтически эффективным количеством диклофенака или его приемлемой для местного применения соли.
Фармацевтические композиции, пригодные для местного применения, представляют собой, например, кремы, лосьоны, мази, микроэмульсии, жирные мази, гели, эмульсионные гели, пены, настойки, растворы; трансдермальные терапевтические системы (ТТС), в частности трансдермальные бляшки; пластыри и повязки. Предпочтительными являются эмульсионные гели, гели, кремы, лосьоны, растворы, трансдермальные бляшки, пластыри и повязки. Особенно предпочтительными являются эмульсионные гели, и трансдермальные бляшки, и прежде всего и наиболее предпочтительно эмульсионные гели. Такие композиции хорошо известны в данной области; для получения информации о дополнительных подробностях см., например, патент US 4551475, колонки 7-9 и патент US 4917886, колонки 10-12.
Например, эмульсионные гели представляют собой композиции для местного применения, которые сочетают свойства геля и эмульсии типа масло/вода. В отличие от гелей они включают липидную фазу, которая вследствие ее способности восстанавливать содержание жиров придает композиции свойство непосредственно абсорбироваться кожей в момент ее втирания, что рассматривается благоприятное свойство. В противоположность гелям, которые обычно являются светлыми и прозрачными, эмульсионные гели являются мутными и непрозрачными.
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС), например, содержат включающий диклофенак компонент в сочетании с носителем. Пригодные носители могут включать обладающие способностью к абсорбции фармакологически приемлемые растворители, способствующие проникновению действующего вещества через кожу. ТТС, например в форме трансдермальной бляшки, содержат (а) субстрат (защитный слой или пленку), (б) матрикс, содержащий включающий диклофенак-компонент, необязательно носители и необязательно специальный клей для прикрепления системы к коже, и, как правило, (в) защитную фольгу (т.е. отделяемый слой). Матрикс (б), например, может быть однослойным или может также состоять из различных слоев.
Приготовление фармацевтических препаратов для местного применения в целом известно в данной области. Примеры содержащих диклофенак фармацевтических композиций для местного применения также известны в данной области [см., например, патент US 4917886, пример 1 (а также примеры 2-7) или патент US 4551475, примеры 8-16 или ЕР 372527 А1 (в том числе примеры 1-6) или ЕР 621263А2 (в том числе примеры 1-3)].
Пример 1: 60 морских свинок подвергают воздействию УФ-излучения (УФ-В), используя дозу 10 МЭД (в контексте настоящего описания 1 МЭД соответствует энергетической экспозиции 78 мДж/см2 в течение 1 мин) для того чтобы вызвать эритему. Подвергнутая воздействию излучения область имеет диаметр примерно 9 мм. После этого подвергнутую воздействию излучения кожу обрабатывают либо Voltaren® Emulgel® (три различные дозы: 2, 10 или 50 мг диклофенака диэтиламмония на см2 ) либо плацебо.
Через 1 ч после обработки осматривают не подвергнутые воздействию излучения участки кожи животных. Установлено, что все три дозы Voltaren® Emulgel® обеспечивают статистически достоверное более сильное по сравнению с плацебо (р<0,05) уменьшение эритемы, вызванной излучением 10 МЭД.
Пример 2: С использованием 24 пациентов проводят двойной контролируемый клинический опыт вслепую. После определения индивидуальных значений МЭД каждого пациента подвергают воздействию УФ-лучей (УФ-В), для того чтобы вызвать солнечный ожог, в каждом случае подвергая воздействию излучения по две различные области. Подвергнутую воздействию излучения кожу обрабатывают либо Voltaren® Emulgel®, либо плацебо. Через 1 и 2 ч после нанесения у пациентов, обработанных Voltaren® Emulgel®, обнаружено статистически достоверное облегчение вызванной УФ-излучением боли (спонтанная и вызванная боль) и эритемы (балл при визуальной оценке и определение с помощью хроматографии).
Пример 3: С использованием 30 пациентов проводят двойной контролируемый клинический опыт вслепую. После определения индивидуальных значений МЭД каждого пациента подвергают воздействию УФ-лучей (УФ-В), для того чтобы вызвать солнечный ожог, в каждом случае подвергая воздействию излучения по четыре различные области. Подвергнутую воздействия излучения кожу обрабатывают либо тестируемой композицией для местного применения, содержащей 1% диклофенака натрия, либо плацебо. Определяют время, необходимое для восстановления подвергнутой воздействия излучения кожи. Это время оказалось статистически достоверно короче в группе, обработанной диклофенаком натрия, по сравнению с обработанной плацебо группой. В противоположность обработанной диклофенаком натрия группе у группы, обработанной плацебо, прежде всего, наблюдается усугубление повреждений кожи, включающее развитие заметного отека и увеличение эритемы.
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из диклофенака натрия, диклофенака калия, диклофенака диэтиламмония и диклофенака эполамина, для приготовления лекарственного средства местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог, где в лекарственном средстве местного применения указанное соединение представлено в качестве единственного фармацевтически действующего вещества, причем соединение содержится в количестве от 0,1 до 0,3 мас.% в пересчете на массу всей композиции.
2. Применение по п.1, где выбранное соединение представляет собой диклофенак натрия.
3. Применение по п.1 или 2, где лекарственное средство местного применения приготавливают в форме эмульсионного геля или геля.
4. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из диклофенака натрия, диклофенака калия, диклофенака диэтиламмония и диклофенака эполамина, для приготовления лекарственного средства местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог, причем указанное соединение содержится в количестве от 0,1 до 0,3 мас.% в пересчете на массу всей композиции.
5. Применение по п.4, где выбранное соединение представляет собой диклофенак натрия.
6. Применение по п.4 или 5, где лекарственное средство местного применения приготавливают в форме эмульсионного геля или геля.
Источник
