Почему аллопуринол вызывает обострение подагры
Появление подагрических проявлений вызвано нарушением выведения из организма мочекислых солей, этому могут предшествовать проблемы работы почек. Достигая определенного уровня, их кристаллы оседают на стенках органов, сосудов, костных поверхностях, входящих в сочленения. Часто, при условии повышенной кислотности мочевыводящих путей, есть риск развития мочекаменной болезни. «Аллопуринол» – препарат урикозурического действия (подавляет возможность чрезмерного образования мочекислоты), направлен на ощелачивание мочи с целью выделения мочекислоты из организма. Подробнее рассмотрим фармакологические свойства препарата, в какой дозировке следует принимать препарат, а также можно ли пить «Аллопуринол» при обострении подагры.
Что такое «Аллопуринол»?
Назначают этот препарат больным с нарушением выделения мочекислых кристаллов, диагностированной подагрой. «Аллопуринол» подавляет образование мочекислоты, угнетает всасывание ее почками, без снижения способности ее выделения. Препарат задерживает окисляющие способности фермента, превращающего азотистые, обычные основания пуринов в мочекислоту. Это его действие снижает процентное количество мочекислоты в жидкостях организма.
«Аллопуринол» при подагре способен вызвать реактивный приступ подагры в первые дни приема, но при дальнейшем использовании частота, симптомы приступов снижаются. Этот медикаментозный препарат способен уменьшить диаметр подкожных тофусов, кристаллических новообразований в полостях сочленений, снимает остроту воспалительных процессов. Обладает выраженным эффектом в случаях развития мочекаменной болезни, тогда, когда другие препараты малоэффективны. Длительное использование путем снижения концентрации мочекислоты продлевает период ремиссии заболевания, снижает выраженность симптомов.
В первые дни приема «Аллопуринол» способен вызвать реактивный приступ подагры
Состав
Таблетки от подагры «Аллопуринол» выпускаются в блистерах в двух дозировках активного вещества аллопуринол: 100 мг и 300 мг. Вспомогательные вещества:
- загуститель;
- эмульгатор;
- магний;
- усилитель вкуса.
Фармакологическое действие
Основное действие лекарственного средства – противоподагрическое:
- задерживает действие фермента, способствующего превращению обычных и азотистых пуриновых оснований в мочекислоту и таким образом сдерживает ее чрезмерное образование;
- снижает уровень мочекислых солей в крови, не допускает оседание мочекислых кристаллов в тканях, органах, суставах;
- снижает количество выделяемой мочекислоты с мочой, при этом ускоряет выведение, количество пуриновых веществ.
Практически на 90 % выводится кишечником. Попадая в печень, путем ферментирования преобразуется в аллоксантин, предотвращающий появление мочекислоты. Самый высокий уровень концентрации «Аллопуринола» наступает в течение 60-120 мин. после употребления по прошествии 4-5 ч. Выведение действующего вещества аллопуринола обычно возможно через 120 мин, аллоксантина – по прошествии 15 часов. Основной способ выведения вещества – посредством почек, небольшое количество (до 20%) выводится с каловыми массами.
Не допускает оседание мочекислых кристаллов в тканях, снижает уровень мочекислых солей в крови
Эффективность лечения
С целью коррекции содержания мочекислоты в организме «Аллопуринол» требует длительного систематического употребления. Его назначают больным подагрой параллельно с противо-подагрической диетой. Систематическое употребление лекарственного средства снижает частоту возникновения приступов подагры, их остроту.
«Аллопуринол» имеет некоторые недостатки – возможно развитие побочных реакций. Перед употреблением необходима консультация ревматолога, с целью оценки возможного риска, ожидаемого терапевтического эффекта.
Показания для применения
Основными предпосылками к употреблению этого лекарственного средства служат:
- гиперурикемия (все формы подагры);
- последствия лучевой, химиотерапии злокачественных новообразований;
- гемобластома в анамнезе;
- мочекислый инфаркт;
- склонность к образованию камней мочеточника;
- травматический, химический токсикоз;
- образование оксалатов при псевдоподагре;
- предотвращение развития нефропатии мочекислого характера;
- длительное интенсивное терапевтическое воздействие стероидными гормонами;
- псориатическое поражение соединительной ткани;
- опасность развития эпилепсии;
- генетические патологии преобразования пуринов в детском возрасте.
Параллельно с противо-подагрической диетой больным подагрой назначают «Аллопуринол»
Как принимать «Аллопуринол» при подагре?
«Аллопуринол» при подагре принимают однократно в сутки. Желательно совместить прием лекарств и пищи. В приоритете употребление после еды, запивая 200 мл чистой воды. Взрослые принимают с профилактической целью 100 мг ежедневно.
Во избежание развития нежелательных реакций рекомендуется ежемесячно мониторить уровень мочекислоты путем проведения диагностических исследований крови. Когда дозировка не отвечает ожидаемому терапевтическому эффекту для уменьшения процентного содержания мочекислоты, суточную дозировку повышают. Увеличение дозировки требует постоянного врачебного контроля, во избежание возникновения функциональных нарушений со стороны почек.
Как пить «Аллопуринол» при подагре? Ежедневная рекомендуемая оптимальная дозировка препарата составляет:
- начальная стадия болезни – 100-150 мг/д;
- средняя стадия – 150-600 мг/д;
- запущенная стадия – 500-950 мг/д.
В практике детской терапии «Аллопуринол» используют редко, в основном при злокачественных опухолях и врожденных нарушениях пуринового обмена. Разрешен прием детьми от 4 лет. Суточную дозировку можно рассчитать по формуле: на один килограмм веса ребенка в сутки должно приходиться не более 10 мг/д. Ежедневная максимальная дозировка для подростков старше 14 лет – 400 мг/д. Людям преклонного возраста рекомендовано употреблять средство в дозе не более 150 мг/д.
Однократно в сутки принимают «Аллопуринол» при подагре
Курс и длительность лечения
Первые положительные результаты больные отмечают после первых 3-х недель приема препарата. Проведение терапии с помощью таблеток от подагры «Аллопуринол» требует постоянного мониторинга уровня мочекислоты, первые признаки снижения показателей наступают после 3-5 месяцев систематического употребления. Частота приступов заметно снижается по прошествии 8-12 месяцев постоянного использования препарата.
Лекарственное средство предполагает длительное лечение, иногда на протяжении многих лет с перерывами. Возникновение побочных реакций, состояний является поводом обращения к ревматологу с целью корректировки оптимальной дозировки. Самостоятельная отмена средства может вызвать реактивный приступ рецидивирующего артрита.
Читайте также:
Можно ли кушать рыбу при подагре и какую?
Противопоказания
Ограничения использования лекарства от подагры «Аллопуринол» вызваны различными особенностями, личными потребностями организма пациента.
Основными предостережениями к употреблению считаются:
- генетически обусловленная непереносимость входящих составляющих компонентов;
- период острого течения, так как принимать «Аллопуринол» при обострении подагры опасно;
- цирроз печени;
- гемохроматоз;
- диабет обоих типов;
- дисфункция почечная, печеночная;
- язвенный колит;
- вынашивание плода, лактационный период;
- детям до 4 лет.
Противопоказания для приема «Аллопуринола»
Нецелесообразно принимать препарат, когда корректировка уровня мочекислоты возможна посредством диеты. Диетическое питание при подагре и «Аллопуринол» при систематическом употреблении позволяют быстрее справиться с недугом.
Побочные эффекты
На фоне сопутствующих болезней возможно развитие нежелательных реакций:
- тошнота, частые позывы к рвоте;
- слизистые проявления стоматита;
- развитие механической желтухи;
- жидкий стул;
- редко токсический гепатит;
- развитие тахикардии, брадикардии;
- снижение гемоглобина;
- изменение количества лейкоцитов, как реакция на прием препарата;
- гипертонический криз;
- возникновение миалгии, мышечной контрактуры;
- аллергический конъюнктивит;
- изменение вкусовых пристрастий, потеря аппетита;
- пиелонефрит;
- пониженное половое влечение;
- крапивница, зуд на коже;
- гиперемия экссудативная;
- дерматит аллергического происхождения;
- ангина некротического характера;
- гипертермия общая.
Нежелательные реакции: тошнота, частые позывы к рвоте
Отвечая на вопрос: «Можно ли принимать «Аллопуринол» при обострении подагры?», ответ прост – опасно, по причине возможного развития побочных реакций, осложнений.
Совместимость «Аллопуринола» и алкоголя
Терапевтические мероприятия при борьбе с подагрой предусматривают соблюдение диеты, исключающей алкоголь полностью. Спиртосодержащее питье любой концентрации в короткие сроки после употребления провоцирует развитие реактивно развивающегося приступа подагры. Алкоголь противодействует эффекту применения «Аллопуринола». Совмещение алкоголя с любыми медикаментозными препаратами опасно развитием необратимых последствий.
Читайте также:
Массаж при подагре
Аспирин при подагре
Аналоги препарата
Существуют недуги, при которых нежелателен прием препарата «Аллопуринол». Аналоги при подагре в качестве альтернативы «Аллопуринолу»:
- «Фебуксостат» – непуриновый, производный арилтиазола. Не требует четкого ограничения дозировки при почечной дисфункции, список побочных реакций значительно меньше.
- «Бензбромарон» – задерживает ферментативные свойства окисления, активно участвующие в образовании мочекислоты. Отличается способом ее выделения – через кишечник.
- «Этамид» – предотвращает окисление, оседание мочекислоты в каналах почечных лоханок, стимулирует ее выведение мочой. Активизирует процесс ощелачивания мочекислых кристаллов.
- «Уродан» – БАД, восстанавливающий кислотно-щелочное равновесие, стимулирует выведение мочекислоты.
- «Уролесан» – препарат растительного происхождения. В состав входят экстрагированные шишки хмеля, травы орегано, семена дикой моркови, масло касторовое, мятное, пихтовое. Растворяет, выводит мочекислые кристаллы.
При подагре полезно использовать фито- средства, обладающие аналогичным воздействием, как «Аллопуринол». Отмена препарата, замена аналогом осуществляется строго по назначению врача-ревматолога.
Стоимость «Аллопуринола»
Приобрести «Аллопуринол» можно свободно в аптеках, фармацевтических сетях, интернет-аптеках. Цена его невысока.
Колебания ценовой политики вызваны:
- разным содержанием активного компонента;
- территориальной принадлежностью аптеки;
- количеством единиц выбранной лекарственной формы;
- торговой наценкой аптечной сети.
Первоначально назначают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Перед приобретением нужно уточнить у врача необходимое количество таблеток для проведения полного курса лечения, дозировки активного вещества.
Источник
Из этой статьи вы узнаете: насколько эффективно назначение Аллопуринола при подагре, как он действует. Лечебный эффект, дозировка, как принимать, применение при обострении подагры. Противопоказания и возможные побочные эффекты, что может случиться при передозировке.
Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).
Дата публикации статьи: 25.05.2019
Дата обновления статьи: 19.01.2020
Содержание статьи:
- Механизм действия, лечебный эффект
- Когда назначают Аллопуринол
- Как принимают препарат
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Что может случиться при передозировке
- Первоисточники информации, научные материалы по теме
Аллопуринол (Allopurinol) – лекарственное средство, предназначенное для лечения подагры.
Подагра возникает на фоне нарушений пуринового обмена, в результате которого в организме увеличивается концентрация мочевой кислоты (продукт распада пуринов). Мочевая кислота кристаллизуется и откладывается в ткани, провоцируя развитие различных патологических процессов, самый неприятный из которых – подагрический артрит.
Какое действие оказывает Аллопуринол? Он участвует в химических процессах превращения пуринов в мочевую кислоту:
- снижает в организме ее концентрацию;
- предотвращает отложение уратов (кристаллов мочевой кислоты) в ткани;
- растворяет уже имеющиеся образования;
- способствует активному выведению уратов из организма (с мочой).
Кристаллы мочевой кислоты
Медикаментозная терапия подагры осуществляется комплексно. Часть лекарственных средств (нестероидные и гормональные противовоспалительные) предназначены для быстрого устранения выраженных симптомов (приступов боли, воспаления).
Другие (Аллопуринол) – для продолжительного лечения, нормализации уровня продуктов метаболизма (уратов) и профилактики ситуаций, когда болезнь обостряется.
Аллопуринол – один из основных препаратов для лечения подагры, золотой стандарт терапии (его назначают в 90% случаев).
Его принимают постоянно, на протяжении всей жизни, поначалу в терапевтических (максимальное количество, избавляющее от симптомов), а затем в поддерживающих дозах (для сохранения эффекта).
Аллопуринол – очень эффективное средство:
- уже на 2 или 3 день в крови значительно снижается уровень вредных веществ;
- к 10 дню больные отмечают улучшение состояния – уменьшается болевой синдром;
- через 5–6 месяцев достигается устойчивый терапевтический эффект – увеличивается период между обострениями.
Препарат назначает врач-ревматолог.
Механизм действия, лечебный эффект
«Рабочее» вещество в составе препарата – аллопуринол (после трансформации в печени – оксипуринол).
Механизм действия основан на его способности блокировать активность особого фермента (ксантиноксидазы), прерывая цепь превращений пуринов в мочевую кислоту.
Ощутимый результат от приема Аллопуринола появляется на 10 день:
- Уменьшается концентрация продуктов распада пуринов в крови.
- Прекращается процесс отложения солей.
- Наблюдается постепенное растворение тканевых образований (подагрических узелков – тофусов, почечных камней).
- Улучшается работа почек.
- Усиливается выведение растворимых веществ, участвующих в образовании кристаллов мочевой кислоты (ксантина, гипоксантина).
- Увеличивается период ремиссии между обострениями подагры.
Препарат не относится к обезболивающим средствам, но благодаря механизму действия постепенно устраняет болевой синдром.
Подагрический тофус
Когда назначают Аллопуринол
Аллопуринол является лекарственным средством для профилактики и комплексного лечения. Его назначают пациентам, страдающим:
- подагрой (нарушение обмена веществ, мочевой кислоты);
- подагрическим артритом (воспаление суставов из-за нарушений пуринового обмена);
- гиперурикемией (увеличение количества мочевой кислоты в жидкостях организма);
- нефропатией и мочекаменной болезнью (заболевания почек, вызванные кристаллизацией и выпадением уратов в ткани);
- поражением почек после химиотерапии и облучения онкологических опухолей;
- нарушениями пуринового обмена после лечебного голодания.
Препарат также прописывают, когда уровень мочевой кислоты не удается нормализовать с помощью диеты.
Нажмите на фото для увеличения
Как принимают препарат
Аллопуринол выпускают в виде таблеток (по 0,1 г) и назначают после того, как стихают выраженные симптомы подагры – боль, воспаление.
Особенности приема таблеток:
- Употребляют после еды, не разжевывая и запивая водой (до 250 мл).
- Пациентам, принимающим препарат, необходимо соблюдать питьевой режим (от 1,5 до 2 литров воды в сутки). Результат лечения зависит от суточного диуреза (должно выводиться не меньше 2 литров мочи в сутки), этому способствует оптимальный объем выпиваемой воды.
- Мочу подщелачивают. Для этого нужно пить минеральную воду и свежие соки, которые будут менять состав мочи (поддерживая щелочную реакцию от 7,3 до 7,4). Таким образом предотвращают формирование уратных камней в почках.
Суточное количество принимаемого препарата лечащий врач определяет в зависимости от лабораторных показателей мочевой кислоты в плазме крови.
Курс начинают с самой минимальной дозы в 100 мг. Затем постепенно увеличивают, осуществляя контроль над уровнем мочевой кислоты.
Как принимать аллопуринол при подагре? Максимальное суточное количество:
- 800 мг для взрослых, принимаемую дозу делят на 2 или 4 части;
- 400 мг для детей от 15 лет (принимают от 3 до 4 раз);
- для детей младшего возраста (до 15 лет) дозировку рассчитывают, исходя из нормы 10 мг на 1 кг веса (делят на 3–4 приема);
- больным с заболеваниями почек назначают по 100 мг (не делят).
Коррекция дозировки осуществляется каждые 1–3 недели (в зависимости от лабораторных показателей).
Если подагра обострилась, то в первые 1 или 2 недели после назначения лекарства людям, принимающим Аллопуринол, требуются обезболивающие: Мелоксикам, Баралгин или Парацетамол.
Поддерживающую (профилактическую) норму назначают спустя 5–6 месяцев – после того, как уровень мочевой кислоты придет в норму. Доза варьируется от 100 до 300 мг в сутки.
Лечение подагры осуществляется на фоне строгой диеты.
Противопоказания
Аллопуринол противопоказан к назначению | С осторожностью, подбирая оптимальную дозировку, медикамент назначают |
---|---|
При повышенной чувствительности к компонентам | Одновременно с ингибиторами АПФ (лекарствами для снижения давления) и мочегонными лекарствами |
При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности | Больным с нарушениями кроветворения (процесс образования и созревания клеток крови в организме) |
В период беременности и лактации | Больным с хроническими заболеваниями почек и печени |
При гемохроматозе (наследственное нарушение обмена железа) | Пациентам с сахарным диабетом |
Чрезмерное отложение железа в печени при гемохроматозе
Аллопуринол не рекомендуется использовать:
- если избыток мочевой кислоты удается нормализовать с помощью диеты;
- при обострении подагры (в начале медикамент может спровоцировать приступ заболевания, что связано с выводом мочевой кислоты из уже существующих отложений).
Побочные эффекты
Аллопуринол достаточно хорошо переносится организмом, однако изредка регистрируются побочные эффекты:
- Обострение подагры в первые 1–2 недели приема.
- Фурункулез, кожные высыпания, зуд, жжение, покраснение кожи, алопеция (облысение).
- Изменение показателей крови (повышение или снижение уровня лейкоцитов, эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов – одного из видов лейкоцитов – белых кровяных клеток), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов – клеток, отвечающих за свертывание крови).
- Заторможенность, головная боль, вялость, апатия, депрессия.
- Отечность, кровь в моче (гематурия).
- Эректильная дисфункция.
- Учащенный пульс, снижение артериального давления.
- Очень редко – токсический гепатит (воспаление печени), некроз гепатоцитов (клеток печени).
Фурункулез – один из возможных побочных эффектов Аллопуринола
При применении с другими медикаментами:
- на фоне цитостатиков (противоопухолевые лекарства) меняется формула крови;
- на фоне антибиотиков (средств, подавляющие рост и развитие бактерий)возникают кожные проявления аллергии;
- удлиняется срок гипогликемического действия Хлорпропамида (препарат для снижения уровня глюкозы);
- на фоне кумариновых антикоагулянтов (противосвертывающих лекарств) увеличивается время свертывания крови (требуется коррекция дозы).
Алкоголь уменьшает лекарственное действие препарата, а самоназначение средства может спровоцировать серьезные нарушения обмена веществ.
Что может случиться при передозировке
При увеличении назначенной дозировки Аллопуринол может вызвать:
- обострение почечных нарушений;
- кожную аллергию;
- гепатит;
- повышение температуры (37 градусов и выше);
- расстройство стула;
- головокружение, заторможенность нервных реакций.
Антидота (препарата, снимающего токсическое действие) нет. Поэтому лечение при передозировке производят, ориентируясь на сопутствующие симптомы. Для этого назначают адсорбенты (Смекта, Фильтрум) – препараты, которые собирают на себя и выводят из кишечника токсины, патогенные микроорганизмы, газы; в крайнем случае – гемодиализ (очищение крови с помощью внешнего аппарата без участия почек).
Гемодиализ. Нажмите на фото для увеличения
Первоисточники информации, научные материалы по теме
- Аллопуринол: инструкция по применению. Справочник лекарственных препаратов Видаль.
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/32 - Аллопуринол при хронической подагре. Кокрейновская библиотека.
https://www.cochrane.org/ru/CD006077/allopurinol-pri-hronicheskoy-podagre - Урикозурические лекарства при хронической подагре. Кокрейновская библиотека.
https://www.cochrane.org/ru/CD010457/urikozuricheskie-lekarstva-pri-hronicheskoy-podagre - Фармакотерапия подагры. Бунчук Н. В. «РМЖ» №9 от 28.03.2000.
https://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Farmakoterapiya_podagry/ - Алгоритм ведения пациентов с подагрой в свете современных рекомендаций. Якупова С. П. РМЖ «Медицинское обозрение» №1 от 04.12.2017.
https://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Algoritm_vedeniya_pacientov_s_podagroy_v_svete_sovremennyh_rekomendaciy/ - Стандарты лечения подагры. Барскова В. Г.
https://cyberleninka.ru/article/n/standarty-lecheniya-podagry-rekomendatsii-eular - Новые возможности уратснижающей терапии при подагре. Мясоедова Светлана Евгеньевна.
https://cyberleninka.ru/article/n/novye-vozmozhnosti-uratsnizhayuschey-terapii-pri-podagre - Научно обоснованные рекомендации EULAR по подагре. EULAR evidence based recommendations for gout. Part 2: Management. Report of a task force of the EULAR Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT).
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16707532
Загрузка…
Источник